Моно-O-ацетилганцикловир

Это соединение обычно получают в виде кристаллического твердого вещества от-от белого до бледно-бежевого цвета. Его молекулярная формула C11H15N5O5, что соответствует молекулярной массе 297,27. Температура плавления обычно находится в диапазоне 215–220 градусов, часто при длительном нагревании наблюдается разложение. Он растворим в полярных апротонных растворителях, таких как диметилсульфоксид и диметилформамид, умеренно растворим в метаноле и этаноле и лишь умеренно растворим в воде и неполярных органических растворителях, таких как дихлорметан. Молекула имеет ядро ​​аналога пуринового нуклеозида с боковой цепью ацетилированного глицерина. Его следует хранить в плотно закрытой таре, защищенной от света и влаги, при пониженной температуре, предпочтительно в инертной атмосфере, во избежание гидролиза сложноэфирной связи и разрушения пуринового кольца. Следует избегать контакта с сильными кислотами, сильными основаниями и окислителями.

Моно-O-ацетилганцикловир представляет собой селективно защищенное производное противовирусного препарата ганцикловир, в котором одна из двух первичных гидроксильных групп ациклической боковой цепи этерифицирована ацетильной группой. Эта модификация временно маскирует гидрофильный гидроксил, увеличивая липофильность и потенциально улучшая проницаемость мембраны, сохраняя при этом важный фрагмент 2-амино-6-оксопурина, ответственный за противовирусную активность. Молекула служит промежуточным продуктом в синтезе более сложных пролекарств ганцикловира и инструментом для изучения влияния модификации боковой цепи на фармакокинетические свойства. Ацетильную группу можно легко удалить в мягких основных или ферментативных условиях для регенерации исходного лекарственного средства, что делает ее полезной частью для разработки пролекарств и стратегий контролируемого высвобождения.

Промежуточный уровень в синтезе противовирусных препаратов
Это ацетилированное производное ганцикловира используется в качестве ключевого строительного блока при получении различных пролекарств и аналогов ганцикловира. Защищенный гидроксил позволяет без вмешательства избирательно функционализировать оставшийся свободный гидроксил или другие положения молекулы. Последующее снятие защиты выявляет активный диол, что позволяет синтезировать соединения с индивидуальной липофильностью, биодоступностью или тканевым нацеливанием для лечения цитомегаловируса и других герпесвирусных инфекций.

Разработка пролекарств
Моно-O-ацетилганцикловир сам по себе может действовать как пролекарство, где ацетатная группа расщепляется in vivo эстеразами с высвобождением активного противовирусного агента. Эта стратегия направлена ​​на улучшение пероральной абсорбции, снижение почечного клиренса или улучшение проникновения в инфицированные вирусом клетки по сравнению с исходным препаратом. Он служит модельным соединением для изучения влияния модификаций отдельных эфиров на фармакокинетические и фармакодинамические профили аналогов нуклеозидов.

Строительный блок для полимерных конъюгатов
Свободная гидроксильная группа ацетилированной молекулы обеспечивает возможность ковалентного присоединения к биоразлагаемым полимерам, дендримерам или нацеливающим лигандам. Эти конъюгаты исследуются на предмет составов с пролонгированным высвобождением и систем целевой доставки лекарств, при этом ацетильная группа потенциально действует как переключатель вторичного высвобождения. Такие подходы исследуются для снижения частоты дозирования и улучшения соблюдения пациентами режима долгосрочной противовирусной терапии.

Аналитический эталонный стандарт
В фармацевтическом анализе это соединение используется в качестве эталонного стандарта для контроля качества и исследований стабильности продуктов, содержащих ганцикловир. Он помогает идентифицировать и количественно определять связанные с процессом примеси и продукты разложения, образующиеся во время производства или хранения. Его хорошо изученная структура и чистота делают его пригодным для валидации методов в нормативных документах, а также для мониторинга качества активных фармацевтических ингредиентов и готовых лекарственных форм.

горячая этикетка : моно-о-ацетилганцикловир, Китай моно-о-ацетилганцикловир производители, поставщики, 15069-92-8, 4-Изопропилпиридин, 5-гидроксипиколиновая кислота, C1 CC NC C1C OONOO, CC(C1=CC=NC=C1)C, гетероароматическое кольцо